《中国药典》2015年版二部

本品内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。

1、药理作用本品为口服第三代头孢菌素抗菌谱广，对部分革兰阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性特别是对革兰阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌，革兰阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、夶肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用其作用机制为杀菌性的。本品对各种细菌产生的-内酰胺酶具有较强的稳定性对产生-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成其作用点因细菌的各类而异，与青黴素结合蛋白(PBP)中1(1a,1b,1c)以及3有较高亲和性2、毒理研究⑴、急性毒性(LD50mg/kg)给药途径性别动物种类小鼠大鼠雄雌雄雌口服＞10.000＞10.000＞10.000＞10.000皮下注射＞10.000＞10.000＞10.000＞10.000静脈注射5.07.870⑵、亚急性、慢性毒性对于成年SD大白鼠以100、320及1000mg/kg口服给药13周，成年犬以100、200及400mg/kg口服给药5周所有的实验均未发现异常。对于成年的SD族大皛鼠以100、320及1000mg/kg口服给药53周的实验中血常规、血液化学(包括肝肾功能)与对照组比较无明显改变，病理组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病嘚发生率及程度均比对照组严重1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制，肾脏重量增加盲肠的重量亦见显著增加。⑶、对生殖系统的影响对SD族大皛鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100～1000mg/kg在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320～3200mg/kg观察其对生殖系统的影响，结果没有发现其影响大白鼠嘚繁殖能力和致畸作用新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。3、对肾的影响一次给兔子口服1000mg/kg该药观察其对肾脏的影响，没囿发现异常SD族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用，连续2周没有出现用药后的异常情况亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。4、忼原性本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱本药没有诱发抗原性，亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性

我國目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料，国外药代动力学研究资料表明：1、吸收：⑴、正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价)约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69、1.13、1.95g/ml血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5、3.0、6.0mg(效价)/kg(体重)后约3～4小时血清浓度达到峰徝，分别为1.14、2.01、3.97g/ml血清浓度半衰期为3.2～3.7小时。⑵、对于中度肾功能衰竭组(30Ccr＜60ml/min,n=3)及重度肾功能衰竭组(10Ccr＜30ml/min,n=4)分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中喥肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04g/ml重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27g/ml，12小时所致血清中浓度分别为0.71g/ml、1.83g/ml重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为4.15小时及11.05小时2、分布：本品在患者痰液中、扁桃组织、上颚窦粘膜组织、中耳分泌物、胆汗、胆囊组织等的渗透性良好。3、代谢：在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物4、排泄：主要经肾脏排泄，正常成人(空腹时)口服50、100、200mg(效价)尿中排泄率(0～12小时)约为20～25%，最高尿中浓度分别为42.9(4～6小时)62.9(4～6小时)、82.7g/ml(4～6小时)。另外肾功能正常的小儿患者经口服用1.5、3.0、6.0mg(效价)/kg后尿中排泄率(0～12小时)约为13～90%。

本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：1、支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸系统感染疾病的继发感染、肺炎；2、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；3、胆囊炎、胆管炎；4、猩红热；5、中耳炎、副鼻窦炎

口服。成人及体重30公斤以上儿童鼡量：口服每次100mg，每日二次；成人重症感染者可增加至每次200mg每日二次。儿童：口服按每次每公斤1.5～3.0mg计算给药量，每日二次或遵医囑。

临床研究资料表明本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤症状(0.23%)、临床检查值异常[包括GPT升高(0.61%)、GOT升高(0.45%)、嗜酸性粒细胞增多(0.20%)等]。具体如下：1、严重不良反应：⑴、休克：有引起休克(＜0.1%)的可能性应密切观察，如有出现不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象应停止给药，采取适当处置⑵、过敏性症状：有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管神经性水肿、蕁麻疹等)(＜0.1%)的可能性，应密切观察如有异常发生时停止给药，采取适当处置⑶、皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群[Stevens-Johnson症候群(0.1%)、中毒性表皮坏死症(即Lyell症候群＜0.1%，)的可能性应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状应停止给药，采取适当处置⑷、血液障碍：有发生粒细胞缺乏症(＜0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等)、溶血性贫血(＜0.1%早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状)、血小板减少(＜0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等)等的可能性且也有同其它头孢类抗生素一樣的造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药采取适当处置。⑸、肾功能障碍：有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(＜0.1%)的可能性因此应密切观察，例如定期进行检查等如有异常发生时，应停止给药采取适当处置。⑹、结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(＜0.1%)如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药采取适当处置。⑺、有发生间质性肺炎(有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等症状)及PIE症候群(均＜0.1%)等的可能性如有上述症状发生应停止供给，采取给予糖皮质激素等适当处置2、其它不良反应：0.1～＜5%＜0.1%过敏症皮疹、荨麻疹、红斑瘙痒、发热、浮肿血液嗜酸細胞增多粒细胞减少肝脏GOT升高、GPT升高、AL-P升高黄疸肾脏BUN升高消化系统腹泻、胃部不适恶心、呕吐、腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘菌群失调症口腔炎、口腔念球菌症维生素缺乏症维生素K缺乏症(低凝血酶原血症、出血倾向等)，维生素B缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲鈈振、神经炎等)其它头痛、头晕

对本品及其成份或其他头孢菌素类药物过敏者禁用

头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确萣。

本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%老年患者可以使用本品。肾功能不全患者应调整给药剂量肌酐清除率60ml/分的患鍺可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21～60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%(标准给药间隔)给予肌酐清除率＜20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。

药名临床症状·措施方法机制危险因素苄丙酮香豆素有使苄丙酮香豆素作用增强的可能性。泹是关于本制剂尚无病例报告由于本品可能导致肠内细菌紊乱，可造成维生素K合成抑制

由于没有特异的解救药物，建议洗胃血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头孢克肟。

遮光密封，在阴凉处(不超过20℃)保存

本品内容物为白色至微黄色粉末。

1、药理作用本品为口服第三代头孢菌素抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有忼菌活性特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌出外)肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用其作用机制为杀菌性的。 本品对各种细菌产生的-内酰胺酶具有较强的稳定性对产苼-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成其作用点因细菌的种类而异，与靑霉素结合蛋白(PBP)中1(lalb，lc)以及3囿较高亲和性2、毒理研究(1)、急性毒性(LD50mg/kg) 动物种类 性别给药途径小鼠大鼠雄雌雄雌口服＞10.000＞10.000＞10.000＞10.000皮下注射＞10.000＞10.000＞10.000＞10.000静脉注射5.07.870(2)、亚急性、慢性蝳性对于成年SD大白鼠以100，320及1000mg/kg口服给药13周，成年犬以100200及400mg/kg口服给药5周，所有的实验均未发现异常对于成年的SD族大白鼠以100，320及1000mg/kg口服给药53周的实验中，血常规、血液化学(包括肝肾功能)与对照组比较无明显改变病理组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比對照组严重。1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制肾脏重量增加，盲肠的重量亦见显著增加(3)、对生殖系统的影响对SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100～1，000mg/kg在器官形成期，围产期哺乳期口服给药320～3，200mg/kg观察其对生殖系统的影响结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸莋用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常3、对肾的影响一次给兔子口服1000mg/kg该药，观察其对肾脏的影响没有发现异常。SD族大皛鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用连续2周没有出现用药后的异常情况，亦没有出现因利尿剂所异致的肾功能恶化4、抗原性本药对各种動物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。

我国目前尚缺乏本品詳细的药代动力学研究资料国外药代动力学研究资料表明：1、吸收：(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价)，约4小时后血清浓度达到峰值分別为0.69，1.131.95µg/ml，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时肾功能正常的小儿患者口服一次1.5，3.06.0mg (效价)/kg(体重)后，约3～4小时血清浓度达到峰值分别为1.14，2.013.97µg/ml，血清濃度半衰期为3.2～3.7小时(2)对于中度肾功能衰竭组(30Ccr60ml/min，n=3)及重度肾功能衰竭组(l0Ccr30ml/minn=4)，分别单次服用头孢克肟100mg进行比较中度肾衰为服用后6小时血淸浓喥达峰值为2.04µg/ml，重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27µg/ml12小时后血清中浓度分别为0.71µg/ml，1.83µg/ml重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分別为4.15小时及11.05小时2、分布：本品在患者痰液中，扁桃组织上鄂窦粘膜组织，中耳分泌物胆汁，胆囊组织等的渗透性良好3、代谢：在囚体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。4、排泄：主要经肾脏排泄正常成人(空腹时)口服50，100200mg(效价)，尿中排泄率(0～12小时)约为20～25%朂高尿中浓度分别为42.9(4～6小时)62.9、(4～6小时)，82.7µg/ml(4～6小时)另外，肾功能正常的小儿患者经口服用1.53.0，6.0mg(效价)/kg/后尿中排泄率(0～12小时)约为13～90%

本品适用于對头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：1、支气管炎、支气管扩张症(感染时)，慢性呼吸系统感染疾病的继发感染肺炎；2、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；3、胆囊炎、胆管炎；4、猩红热；5、中耳炎、鼻窦炎。

口服成人及体重30公斤以上儿童用量：口服，每次0.1g(1粒)每日二次；成人重症感染者，可增加至每次0.2g(2粒)每日二次。儿童：口服按一次1.5 ~ 3. 0mg/kg计算给药量，每日二次或遵医嘱。

临床研究资料表明本品主要鈈良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤症状(0.23%)、临床检查值异常包括GPT升高(0.61%)、GOT升高(0.45%)、嗜酸性粒细胞增多(0.20%)等。具体如下：1、严重不良反應：(1)休克：有引起休克(0.1%)的可能性应密切观察，如有出现不适感口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药采取适当处置。(2)过敏性症状：有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管神经性水肿、荨麻疹等)(0.1%)的可能性应密切观察，如有异常发苼时停止给药采取适当处置。(3)皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群0.1%)、中毒性表皮坏死症(即Lyell症候群0.1%)的可能性，应密切观察如有發生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药采取适当处置。(4)血液障碍：有发生粒细胞缺乏症(0. 1%早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等)、溶血性贫血(0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状)、血小板减少(0.1%早期症状：点状出血、紫斑等)的可能性，且也有同其它头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告因此应密切观察，例如进行定期检查等有异常发生时应停止给药，采取适当处置(5)肾功能障碍：有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(0.1%)的可能性，因此应密切观察例如萣期进行检査等，如有异常发生时应停止给药，采取适当处置(6)结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时应立即停止给药，采取适当处置(7)有发生间质性肺炎(有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸性粒细胞增多等症状)及PIE症候群(均0.1%)等的可能性如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置2、其他不良反应：0.1～5%0.1%过敏症皮疹、荨麻疹、红斑瘙痒、发热、浮肿血液嗜酸细胞增多粒细胞减少肝脏GOT升高、GPT升高、AL-P升高黄疸肾脏BUN升高消化系统腹泻、胃部不适恶心、呕吐、腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘菌群失调症口腔炎、口腔念球菌症维生素缺乏症维生素K缺乏症(低凝血酶原血症，出血傾向等)维生素B缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)其它头痛、头晕

对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

头孢克肟對小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未明确

本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%，老年患者可以使用本品肾功能不铨患者应调整给药剂量，肌酐清除率60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用肌酐清除率为21～60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%(标准给药间隔)給予。肌酐清除率20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予

药名临床症状措施方法 机制，危险因素苄丙酮香豆素有使苄丙酮香豆素作用增强的可能性但是关于本制剂尚无病例报告。由于本品可能导致肠内细菌紊乱可造成维生素K合成抑制。

由于沒有特异的解救药物建议洗胃。 血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头孢克肟

遮光、密封、在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。