缬沙坦口服后被迅速吸收,给药後2-4小时血药浓度达峰值与的绝对生物利用率平均为25%(10%-35%)进餐时服药可使缬沙坦的药-时曲线下面积(AUC)减少40%,血药浓度峰值Cmax减少50%.在临床用药剂量范圍内缬沙坦的AUC和Cmax随给药剂量增加呈线性增加,在重复给药后血浆缬沙坦无明显蓄积。
那么吃了对肾有损害吗?最长能吃多久?
纈沙坦主要经粪便(给药剂量的70%)和尿液(给药剂量的30%)排泄,大部分为原形药物20%为代谢产物,主要代谢产物为valery14-hydroxy valsarian占给药量的9%。对肾的损害不大最长吃多久要根据患者自身的病情决定。
特殊临床情况下的药代动力学:
1.老年人:与青年人相比老年患者(>65岁)缬沙坦的AUC增加70%,t1/2延长35%但不需调整给药剂量。
2.性别:性别对缬沙坦的药代动力学无影响
3.患者:由于缬沙坦仅有30%从肾排泄,肾功能与缬沙坦组织濃度间无明确相关性因此,轻-中度肾功能不全患者不必调整剂量尚未在严重肾功能损害(肌酐消除率<10ml/min)的患者进行研究,缬沙坦不能经透析清除故在严重肾脏疾病的患者需注意用药剂量。
4.肝功能不全患者:大约70%的缬沙坦以原型经胆汁排泄缬沙坦不经生物转化,因此缬沙坦全身组织浓度与肝功能不全无关,对非胆管源性无淤胆的肝功能不全患者,不必调整剂量胆汁性肝硬变或胆道梗阻患者,缬沙坦的AUC增加约1倍
与联合应用的降压效果高于两者单独使用,但与阿替洛尔单独用药相比不能进一步降低心率与华法令联合应用代文药代动力学没有改变,华法令的抗凝作用也不受代文影响与保钾利尿剂、钾制剂或含钾的盐代用品合用时,可使血钾升高那么代文()对肾功能影响大吗?
代文()对肾功能有影响,影响大不大就因人而异了患者需要调整剂量,但由于没有严重病例的资料(肌酐清除率<10ml/min)因此使用时需要注意。
代文投入市场后曾出现一些罕见的报道,包括:血管神经性水肿、、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等过敏性反应实验室研究结果罕见情况下,缬沙坦引起血红蛋白和血球压积降低临床对照试验发现,缬沙坦治疗组血红疍白和血球压积明显降低(大于20%)的分别占 0.8%和0.4%安慰剂组占0.1%。
临床对照试验发现中性粒细胞减少见于1.9%缬沙坦治疗患者、1.6%ACEI治疗患者缬沙坦組血清肌酐、血钾、总胆红素显著升高者分别为0.8%、4.4%、6%,ACEI组分别为1.6%、6.4%、12.9%偶见肝功能指标升高。对原发性高血压患者接受缬沙坦治疗来说鈈需要监测特殊实验室指标。
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