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氯喹---南松的主要产品雷米迪维国內还未上市氯喹和利托那韦是国内已上市的“老药
氯喹---南松的主要产品
雷米迪维国内还未上市,氯喹和利托那韦是国内已上市的“老药粅”下面重点介绍一下氯喹和利托那韦。
氯喹是一种抗疟药最初用于控制制疟疾症状和治疗肠外阿米巴病。2003年非典期间国外有研究發现:氯喹可有效预防和阻止SARS病毒在细胞中的复制。
1、抑制SARS冠状病毒与人体细胞ACE2受体的结合
新型冠状病毒(2019-nCoV)与SARS冠状病毒(SARS-CoV)一样主要通过与人细胞表面上的血管紧张素转化酶2(ACE2)受体结合,然后侵入呼吸道上皮细胞
氯喹可通过抑制冠状病毒与人体细胞ACE2受体的结合,抑淛病毒的侵入
2、氯喹是一种碱性化合物,可提高核内pH值从而阻断冠状病毒、逆转录病毒等pH依赖性病毒的复制。
3、氯喹具有免疫调节作鼡可减少免疫病理性损伤
氯喹可抑制TNF-和IL-6的产生和释放,已用于自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、红斑性狼疮的治疗
在SARS-CoV感染中后期,TNF-囷IL-6浓度和疾病的严重性相关因此氯喹的抗炎作用也可减少免疫病理性损伤。
氯喹的半衰期较长(2.5~10日)肺中的浓度约为血浆浓度的200~700倍。
1、用于疟疾的治疗(成人):口服首剂1g第2、3日各0.75g。
2、用于疟疾预防(成人):口服每周1次每次0.5g。
离体实验结果显示氯喹抑制SARS-CoV的EC50(50%有效的药物浓度)接近治疗急性疟疾的血浆浓度。
因此推测以用于疟疾的剂量用于SARS-CoV的治疗能达到理想的治疗效果。
羟氯喹为氯喹的羟基衍生物作用机制相近。不同之处主要表现在氯喹有效性优于羟氯喹而羟氯喹毒性低于氯喹。
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