AMOLED显示屏 三星S7530E国行售1899元_网易手机
AMOLED显示屏 三星S7530E国行售1899元
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【福建IT资讯网09月19日报导】三星S7530E是一款搭载Windows Phone系统的3G智能手机。现在，经销商福州飞翔数码（联系电话：）处最新促销价为1899元(国行)，感兴趣的朋友可直接前往商家实体店福州市颐高海钻电脑城2楼手机区060-061号铺位联系商家购买。
三星S7530E正面是一块4英寸Super AMOLED显示屏，分辨率为800X480像素，支持多点触控体验。内置主频1024MHz处理器，以及384MB RAM和8GB可用空间，运行Windows Phone 7.5系统仍然十分流畅。
机身背部还设有500万像素摄像头，包含LED补光灯，最大支持像素照片拍摄，成像效果还是非常不错。
编辑点评：
三星S7530E搭载了WP7.5系统，在系统体验方面还是颇有看点，即便是日后不能升级WP8版本，但是WP7.5的精彩也同样不少，加上该机本来的性能储备，相信对整机的流畅运转也起到了决定性的作用。
福州飞翔数码 　　三星S7530E（OMNIA M
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本文来源：中关村在线网站
责任编辑：王晓易_NE0011
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PI3K/Akt/mTOR
GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂，Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中，对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型。
Jul 11 2017
SAR405是一种低分子量的Vps34抑制剂（Kd=1.5 nM），具有高选择性，在浓度高达10 μM时，对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。
Jun 01 2017
TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。
Apr 12 2017
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂，IC50为15 nM。
Feb 22 2017
ARQ 092是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂，在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。
Feb 09 2017
Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂（pKi=9.9）。
Jan 24 2017
740 Y-P是具有细胞可透过性的PI3K磷酸肽激活剂。
Jan 16 2017
GDC-0084是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂。
Jan 09 2017
CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂，具有良好的细胞透性。
Jan 09 2017
AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂，IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性，IC50分别为431 nM和90 nM。
Nov 03 2016
PIM447是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力较小，IC50在1-5 μM范围间。
May 05 2017
SH5-07是一种强效的异羟肟酸类STAT3抑制剂，在体内外具有抗肿瘤活性。
Mar 02 2017
BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂，与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时，抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。
Feb 22 2017
BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂，IC50为1.1 nM。
Nov 21 2016
APTSTAT3-9R是特异的STAT3结合肽段，加上一段可穿透细胞的模体。对多种类型的癌细胞处理以APTSTAT3-9R可阻断STAT3的磷酸化以及减少STAT靶标的表达。
Aug 05 2016
Oclacitinib(PF )是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂，IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
Jun 12 2016
STA-21是一个选择性的STAT3抑制剂。
Apr 20 2016
Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂，Ki 为 2.5 nM，分别比作用于JAK1，JAK2，和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。
Feb 02 2016
Peficitinib (ASP015K, JNJ-)是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。
Dec 16 2015
Napabucasin是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂。
Nov 30 2015
细胞周期(Cell Cycle)
Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂，还抑制CDK19，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。
Jul 11 2017
Prexasertib (LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂，Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中，LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。
Jun 29 2017
ARS-853是一种具有选择性的、KRAS(G12C)共价结合抑制剂，通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活，抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。
Jun 05 2017
CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂，Ki值为0.26 nM。
May 05 2017
GSK180736A是一种Rho相关的、含卷曲螺旋（coiled-coil）的蛋白激酶抑制剂，与GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)结合，logIC50为-6.6。对GRK2的选择性比对GRK1和GRK5高400倍以上。
Apr 27 2017
10074-G5是c-Myc抑制剂，与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变性（Kd=2.8 μM），因而抑制c-Myc/Max异聚体的形成和其转录活性（IC50=146 μM）。
Apr 21 2017
LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂，抑制CDK的IC50为0.13±0.06 nM，对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。
Mar 31 2017
CCT245737是一种具有口服活性的CHK1抑制剂，IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。
Mar 31 2017
Hydroxyfasudil(HA-1100)是fasudil hydrochloride的活性代谢物，是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。
Mar 31 2017
LY2857785是一种I型可逆的、ATP竞争性的CDK9抑制剂(IC50=0.011 μM)，还可抑制其他转录激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。
Mar 30 2017
DNA损伤(DNA Damage)
Jun 13 2017
TAS-102是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。
Jun 01 2017
YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂，在细胞GFP报告基因实验中，发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。
May 10 2017
SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。
Apr 27 2017
B02是一种人源RAD51小分子抑制剂，IC50为27.4 μM，对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用（IC50>250 μM）。
Apr 21 2017
NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）
Apr 21 2017
Thiomyristoyl是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂，IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM，而在浓度高达200 μM时，对SIRT3没有抑制作用。
Mar 31 2017
Salermide是一种反向酰胺，在体外对Sirt1和Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1，Salermide对Sirt2的抑制更为有效。
Mar 31 2017
E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分为为1 nM和1.2 nM。
Mar 31 2017
SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。
Jan 24 2017
TGF-beta/smad
SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂，通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号，而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。
Oct 20 2016
LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。
Oct 10 2016
LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂，IC50为 24 nM。
Apr 30 2015
SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂，with IC50为48 nM，选择性比TGF-βRII高100多倍。
Feb 02 2015
Kartogenin是一种smad4/smad5通路激活剂，促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。
Nov 27 2014
EW-7197是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
Nov 27 2014
Go6976是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
Sep 15 2014
Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。
Aug 13 2014
DMH1是选择性BMP receptor抑制剂，抑制ALK2，IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。
May 20 2014
LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂， 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM
, 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
May 20 2014
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
Lixisenatide是一种短效的（一天一次给药）的glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激动剂(GLP-1RA)，在受体结合研究中，其对人源GLP-1受体的IC50值为1.4 nM。
Jul 11 2017
PACAP 1-38是高度有效的PACAP受体激动剂（Kd=100 pM），能够刺激腺苷酸环化酶和吞噬作用。
Mar 31 2017
PACAP 6-38 是PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide)的非刺激性竞争性拮抗剂，IC50为2 nM。在体内，它还能作为功能性的CARTp拮抗剂。
Mar 31 2017
JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂（IC50=17.6 nM）。在超过10 μM的浓度下，对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。
Mar 31 2017
AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂， IC50为0.75 nM。
Mar 22 2017
垂体腺苷环化酶激活肽(PACAP 1-27)是有效的PACAP受体拮抗剂。
Feb 22 2017
ONO-7300243是一种新型的、有效的溶血磷脂酸受体LPA1的拮抗剂，IC50为160 nM。
Dec 08 2016
ATI-2341，一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体（CXCR4）的肽段，是一个变构受体激动剂，能够激活异源三聚体G蛋白（Gi）、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。
Nov 03 2016
Liraglutide是一种长效的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂。
Oct 10 2016
SQ22536是腺苷酸环化酶的抑制剂。可在完整人类血小板中抑制PGE-1刺激的cAMP水平升高。
Oct 10 2016
酪氨酸蛋白激酶
RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/MET抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。
Jul 11 2017
AD80，一种多激酶抑制剂，对人源RET、BRAF、S6K和SRC活性较强，但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET的IC50值为4 nM。
Jul 03 2017
S49076是一种新型的、有效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。
Feb 09 2017
Trapidil是PDGF的拮抗剂，可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。
Jan 19 2017
XMD8-87是一种新型的非受体酪氨酸激酶TNK2抑制剂，对D163E和R806Q突变型TNK2的IC50分别为38 nM和113 nM。
Jan 16 2017
XMD16-5是一种新型的非受体酪氨酸激酶TNK2抑制剂，对D163E和R806Q突变型TNK2的IC50分别为16 nM和77 nM。
Jan 16 2017
LY2801653是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制MET酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。
Jan 09 2017
ARRY-380 (ONT-380)是一种具有口服活性的ErbB2抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
Dec 29 2016
NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂，具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力，因而减少癌细胞的生存率。
Dec 15 2016
BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3；在45-72 nM的浓度下，抑制PDGFRβ, c-Kit和RET。
Dec 01 2016
表观遗传学(Epigenetics)
SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。
Jul 03 2017
A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂，IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。
Jul 03 2017
AZD5153是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂，对BRD4的pKi值为8.3。
May 10 2017
GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂，pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。
Apr 27 2017
EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂，以H3K27me0 peptide为底物时，IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时，IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。
Apr 27 2017
Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
Mar 31 2017
MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂，IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中，效果甚微。
Mar 31 2017
Mivebresib(ABBV-075)是一种新型的BET family bromodomain抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区（Ki值在1-2.2 nM间），具有高度选择性。对BRD3的效力比较低（Ki=12.2 nM），对CREBBP具有中等活性（Ki=87 μM）。
Mar 31 2017
MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3 nM。
Mar 02 2017
EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。
Feb 09 2017
GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂，IC50为5 nM。
Feb 09 2017
Diethylmaleate是Nrf2的激活剂，是马来酸的二乙酯形式，能消耗谷胱甘肽并抑制NFkB。
Oct 26 2016
MRT67307是一种高效的双重的IKK? /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。
Apr 25 2016
PS-1145是一种特异性IKK抑制剂，IC50 为 88 nM。
Mar 09 2016
AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。
Nov 27 2015
Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物，其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。
Sep 14 2015
LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂，IC50 为 30 nM，选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。
Apr 20 2015
WS3是一种β细胞增殖诱导剂，通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)和IκB kinase通路发挥作用。
Dec 04 2014
WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)和IκB kinase通路诱导β细胞增殖。
Nov 12 2014
SC75741 是强效的NF-κB抑制剂，其EC50为200 nM。
Jun 30 2014
新陈代谢(Metabolism)
BAY-876是有效的、选择性的GLUT1抑制剂（IC50=0.002 μM），对GLUT1的选择性比对GLUT2, GLUT3和GLUT4的选择性高100倍。
May 10 2017
Troglitazone是PPAR的有效激动剂，PPAR是配体激活的转录因，可参与调解细胞分化和生长。
Apr 27 2017
RRx-001是一种新型的表观遗传调节剂，具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中，它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD)，与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。
Mar 02 2017
LCI699(Osilodrostat)是有效的11β-hydroxylase抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。
Feb 09 2017
TAK-063是新型的、选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.30 nM。
Feb 09 2017
Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂，肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。
Jan 09 2017
ML390是人源二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）抑制剂，在急性髓性白血病中能够诱导分化。
Dec 01 2016
GGTI 298是牛儿基转移酶I（geranylgeranyltransferase I）抑制剂，能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。
Dec 01 2016
Etretinate是可口服的芳香类维生素a酸，在牛皮鲜和其他皮肤综合症的治疗中十分有效。它能够激活视黄素受体，诱导细胞分化、抑制细胞增殖以及抑制组织浸润。
Nov 03 2016
Benzenesulfonamide是碳酸酐酶的抑制剂。
Nov 03 2016
蛋白酶体(Proteases)
Omarigliptin (MK-3102)是一种竞争性的、可逆的DPP-4抑制剂(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有检测的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，对DPP-4具有高选择性，具有微弱的离子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）。
Jul 11 2017
MG-132(R)是一种有效的、可逆的、具有细胞透性的proteasome抑制剂，IC50为0.22 μM。
Apr 12 2017
UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂，Ki为10 nM，其选择性良好，对uPA的选择性比对tPA高4000倍，比对plasmin高2700倍。
Mar 02 2017
CA-074 Me是可透过膜的CA-074的衍生物，是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。
Jan 09 2017
Saxagliptin H2O是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂，其IC50为26 nM。
Sep 21 2016
Teneligliptin是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外，teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4，IC50约为1 nM。
Sep 21 2016
Atazanavir是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂，常与其他抗HIV药物结合，用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。
Sep 21 2016
Sivelestat sodium tetrahydrate是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂，同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶。
Sep 20 2016
Hexylresorcinol是一种具有局部麻醉效果、抗菌和驱虫剂特性的有机化合物。是酪氨酸酶的有效抑制剂。hexylresorcinol对单酚酶的IC50为1.24 μM，对二酚酶的IC50值为0.85 μM。
Aug 17 2016
Sivelestat 是中性白细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制剂，IC50为44 nM，它对其他蛋白酶没有活性。
Aug 05 2016
微生物学(Microbiology)
ZK756326是CCR8（趋化因子受体8）的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。
Nov 21 2016
Povidone iodine（聚维酮碘）是聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和碘元素的稳定化合复合体。在外科手术中被用作是局部消毒剂，防止皮肤及黏膜感染。
Oct 10 2016
Polymyxin B是一种抗生素，用于抵抗革兰阴性菌感染。
Sep 21 2016
Kanamycin sulfate(Kanamycin monosulfate)是一种氨基糖苷类化合物，口服有效，可静脉注射，肌肉注射，广泛应用于感染。
Sep 21 2016
Efavirenz是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂，具有抗病毒活性。
Sep 21 2016
Cephradine是一种半合成的头孢菌素抗生素。
Sep 21 2016
Fusidate Sodium是fusidic acid的钠盐形式，fusidic acid是一种来自于梭链孢菌的抑菌性抗生素，被用来作为局部药物治疗，治疗皮肤感染。
Sep 20 2016
Clioquinol是一种具有口服活性的、亲油性的、铜离子结合的卤代8-羟基喹啉（8-hydroxyquinoline），具有抗真菌、抗寄生物以及潜在的抗肿瘤活性。
Sep 20 2016
Azelaic acid（壬二酸）是一种通过油酸臭氧分解而来的有机化合物，具有抗菌、消除粉刺、抗氧化活性。
Sep 20 2016
Cefmenoxime, 肠杆菌科的有效抑制剂，是一种头孢菌素抗生素，通常用于静脉注射或肌内注射。
Sep 08 2016
细胞凋亡(Apoptosis)
Ac-DEVD-CHO是Group II caspases的有效抑制剂，对caspase-3和caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱，Ki值为1.7 μM。
Jun 29 2017
GW4869是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂，IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。
Jun 21 2017
AZD5582，一种新型的小分子IAP抑制剂，与cIAP1, cIAP2和XIAP的BIR3区域有效结合，IC50分别为15, 21, 15 nM。
Jun 13 2017
CRT0066101是PKD (Protein Kinase D)家族的特异性小分子抑制剂，在杜仲癌细胞类型中（包括A549h和MiaPaCa-2细胞），特异地抑制PKD1/2/3的活性，而不影响PKCα/PKCβ/PKCε活性。对PKD1/2/3的IC50分别为1, 2.5, 2 nM。
Jun 13 2017
Bioymifi, death receptor 5 (DR5)的小分子激动剂，与DR5的细胞外区域结合，Kd值为1.2 μM；但对DR4细胞外区域仅有非常微弱的结合亲和力。它诱导DR5的聚集，从而导致凋亡。
Apr 12 2017
BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂，Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。
Mar 30 2017
APR-246，又名PRIMA-1MET， 是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向突变型p53，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。
Jan 19 2017
MX69是MDM2/XIAP抑制剂，用于治疗癌症。
Jan 09 2017
PD-1/PD-L1 Inhibitor 3（程序性细胞死亡蛋白-1/程序性细胞死亡配体1-抑制剂3）是一种PD-1/PD-L1相互作用的环肽类抑制剂，IC50为5.6 nM。
Dec 29 2016
NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合，破坏其蛋白间相互作用，导致p53通路的激活。
Dec 08 2016
CC-930对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM)，选择性抑制ERK1和p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。
Apr 21 2017
CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂，同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。
Mar 02 2017
eFT-508 (eFT508)是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。
Mar 02 2017
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。
Dec 01 2016
APS-2-79是一种MAPK拮抗剂，可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化，来调节KSR依赖的MAPK信号通路。
Nov 21 2016
BI-78D3是一种竞争性的JNK抑制剂，IC50为280 nM，其选择性比对p38α高100倍，对mTOR和PI-3K没有活性。
Aug 05 2016
PLX7904，又名PB04，是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活，但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。
Jul 14 2016
Pluripotin (SC1）是ERK1和RasGAP的双重抑制剂。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。
Jul 14 2016
BMS-582949是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。
Jul 05 2016
MLN2480是一种口服的Raf激酶抑制剂。
Jun 13 2016
血管生成(Angiogenesis)
Cetuximab是一种新型的分子靶向药物，是EGFR的抑制剂，同时也是人源EGFR单克隆抗体，与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激；MW：145.781 KD。
Jun 02 2017
Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。
May 10 2017
GSK2256098是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的FAK kinase抑制剂，apparent Ki为0.4 nM。
Apr 27 2017
Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂，对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用，相对于野生型EGFR，其对突变型EGFR更具特异性。
Apr 21 2017
BLU-554是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂，IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。
Apr 21 2017
PD-166866是一种合成类小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。
Apr 21 2017
SUN11602是一种合成的小分子化合物，可模拟bFGF的神经保护活性、激活FGFR-1-MEK/ERK信号通路中关键信号分子。
Apr 12 2017
MK-8617是一种具有口服活性的Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3)泛抑制剂，抑制PHD1, 2, 3 的IC50s分别为1.0, 1.0 和 14 nM。
Apr 12 2017
YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。
Mar 31 2017
Naquotinib(ASP8273)是一种具有口服活性的、不可逆的、对突变体具有选择性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
Mar 31 2017
Stem Cell & Wnt
LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂，通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用，IC50<2 μM。
Apr 21 2017
CP21R7（CP21）是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂，能有效激活经典Wnt信号通路。
Mar 31 2017
NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂，抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase)的IC50为21 nM。
Mar 31 2017
PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用（Kd=450 nM）,破坏Wnt signaling pathway。
Mar 02 2017
LY3039478是一种有效的Notch抑制剂，IC50为0.41 nM。
Feb 10 2017
Jervine是Hedgehog信号通路的抑制剂（IC50=500-700 nM），通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。
Jan 24 2017
Salinomycin, 曾经被用作抗球虫药，具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
Jan 24 2017
XMU-MP-1是MST1/2的抑制剂，抑制MST1和MST2的IC50分别为71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。
Jan 16 2017
HPI-4 (Ciliobrevin A)是hedgehog通路的拮抗剂，抑制Shh诱导的Hh信号通路（Smo下游）的激活。
Dec 29 2016
SKL2001是一种新型的Wnt/β-catenin信号通路的激动剂，破坏Axin/β-catenin的相互作用。
Dec 01 2016
VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。
May 19 2017
CC-122，一种新型的多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。
Mar 31 2017
b-AP15是一种deubiquitinases（去泛素化酶）抑制剂，识别19S蛋白酶体的，抑制Ub-AMC分解， IC50为2.1 μM。
Mar 30 2015
ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂，其IC50为76 nM。
Jun 30 2014
NSC697923 是一种细胞选择透过性Ub-conjugating enzyme (E2)复合Ubc13-Uev1A 抑制剂.
Apr 09 2014
NMS-873是特异性p97的变构抑制剂，IC50=30nM，对VCP/p97的选择性相对于对其他AAA ATPase、Hsp90和其他所检测激酶较高。
Jan 29 2014
DBeQ是一种选择性的，有效的，可逆的，ATP竞争性的p97抑制剂，IC50为1.5 μM。
Jul 19 2013
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制Syk， Src和p97， IC50分别为2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。
Jul 19 2013
PYR-41是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂，对E2没有活性。
Jul 19 2013
PR-619是一种非选择性的，deubiquitinylating enzymes (DUBs)可逆抑制剂，无细胞试验中EC50为1-20 μM。
Jul 17 2013
Neuronal Signaling
Jun 29 2017
Ondansetron是一种高度特异的、选择性血清素5-HT3 receptor拮抗剂（Ki=6.16 nM），对多巴胺受体具有较低的亲和力。
Mar 31 2017
Citalopram HBr是一种抗抑郁剂，是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂，IC50为1.8 nM。
Mar 31 2017
Cisapride是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂，IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。
Mar 31 2017
AZD3293(LY3314814)是BACE抑制剂。
Jan 24 2017
STO-609是特异性的CaM-KK的抑制剂，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml，并抑制其自身磷酸化活性。
Jan 19 2017
NS-398是一种选择性的COX-2抑制剂，对人源重组的COX-1和COX-2的IC50分别为75 μM和1.77μM。
Jan 09 2017
Tamsulosin是有效的、选择性α1a肾上腺素能受体拮抗剂。
Dec 29 2016
MPTP HCl是一种多巴胺能的神经毒素，能在帕金森动物模型中选择性破坏多巴胺能神经元。
Dec 01 2016
Perphenazine是一种吩噻嗪衍生物，它是多巴胺受体阻滞剂，具有止吐和治疗精神疾病的特性。
Nov 23 2016
Jun 13 2017
TAS-102是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。
Jun 01 2017
Eltanexor(KPT-8602)是具有口服生物活性的XPO1抑制剂。在AML细胞系，IC50范围为20-211 nM。
Jun 01 2017
SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂，IC50为0.071 μM，对SHP1没有活性。
May 19 2017
GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂，对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。
May 10 2017
YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂，在细胞GFP报告基因实验中，发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。
May 10 2017
SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。
Apr 27 2017
OTS964是一种有效的TOPK抑制剂，对TOPK具有高的亲和力和选择性，IC50为28 nM。
Apr 21 2017
B02是一种人源RAD51小分子抑制剂，IC50为27.4 μM，对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用（IC50>250 μM）。
Apr 21 2017
NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）
Apr 21 2017
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