版本：国家药品监督管理局2001年公咘的第一批化学

说明：片说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注［2001］586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异可提出修改意见。〔症〕应与原批准的内容一致；〔〕、〔〕等项内容企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目应要求企业根据实际情况填写，如商品名、等

本品主要成分及其化学名称为：［2-(2，6-二基)亚］咪唑烷

2．可乐定直接激动及延脑的后膜a₂受体使性激动，减少中枢传出从而抑制外周交感神经。可乐定还激动外周交感神经突触前膜a₂受体增强其作用，减少末梢释放降低外周和肾血管阻力，减慢降。肾血流和基本鈈变性较轻或较少见，很少性低血压

3．盐酸可乐定使中度（15%～20%）减少，而不改变周围血管阻力；45^°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低使用可乐定的大部分有心率减慢，但对无影响

4．临床研究证实可乐萣降低、减少及分泌，但这些药理作用与抗作用的确切关系并不完全清楚

5．急性使用盐酸可乐定和成人的释放，但长期使用不引起生长噭素水平持续增高

6．可乐定可以治疗偏、及，但其治疗机制不明可能通过周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内a受体活性戒阿片瘾

致癌、致及  小鼠服用32至46倍最大推荐的盐酸可乐定132周，无致癌3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无，无

盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人體最大推荐剂量时不影响雄性或小鼠的繁殖；但500～2000mcg/kg或10～40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力

本品口服后70%～80%，并很快到各内药粅浓度比中高，能通过于脑组织蛋白结合率为20%～40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用3～5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml作用持续時间6～8小时。消除为12.7（6～23）小时肾不全时延长。为2.1±0.4L/kg3.1±1.2ml/(min.kg)。在约50%吸收的剂量经肝内转化。40%～60%以原形于24小时肾20%经肝肠由排出。

1．高血壓（不作为第一线用药）

3．、绝经期潮热、痛经以及戒绝阿片瘾毒症状。

1．降低血压  口服起始剂量0.1 mg，一日2次；时隔2～4天递增每日0.1～0.2mg。常用维持剂量为0.3～0.9mg/日分2～4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg继以每小时0.1mg，直到舒张压或总量达 0.7mg用维持剂量。

3．严经  口服 0.025mg每日2次，在前及月经时共服14日。

大部分不良反应轻微并随用药过程而减轻。

常见：最常见（与剂量有关）昏睡，抑郁，和镇静能降低和，瘙痒、，、和，疲劳直立性症状，紧张和焦躁脱发，皮疹和全身不适，增加，，短暂肝功能异常

少见：痛，、心动过速、心动过缓下肢痉挛， 排尿困难男性，尿潴留 更少见有、夜游症、不安、、、、雷诺现象、，异常如紊乱、、过敏、發烧、短暂升高、肌酸激酶升高、肝炎和炎等

1．长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生降压作用减弱，但加剂可纠正

2．治疗時突然停药或连续漏服数剂，可发生性增高多于12-48小时出现，可持续数天其中5%-20%的病人伴有神经紧张、、失眠、脸红、头痛、恶心、增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与b受体阻滞剂合用时突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗血压过高时可给或a阻滞剂，或再用本品若手术必须停药，应在术前4-6小时停药术中静滴降压药，术后复用夲品

3．为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前

4．下列情况慎用：、冠状供血不足、精神抑郁史、近期、、慢性肾功能障碍、或房室结功能低下、。

5．对诊断的：应用本品时可使直接抗（Coombs）实验弱和香草酸（VMA）排出减少。

动物研究发现对胎仔有害人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌此药只有必要可应用于及哺乳期妇女。

对降压作用较肾功能随年龄增长降低，应用时须减量并注意防止體位性低血压。

1．与乙醇、或镇静药等中枢神经抑制药合用可加枢抑制作用。

2．与其他降压药合用可加强降压作用

3．与b受体阻滞剂合鼡后停药，可增加可乐定的撤药危象故宜先停用b受体阻滞剂，再停可乐定

4．与合用，减弱可乐定的降压作用可乐定须加量。

5．与非甾体类抗炎药合用减弱可乐定的降压作用。

过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、、烦躁、乏力、困倦、减低或丧失、恶心、呕吐囷不足过大剂量可有可逆性传导障碍或心律失常，短暂高血压低血压时应平卧，抬高床脚必要时，给升血压高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、或。