β受体阻滞剂在临床中的应用 仅供医疗专业人士参考 目 录 1：倍他乐克?缓释片是什么？ 2：着眼STEMI适用人群，早期足量使用BB。 3：心率管理在高血压治疗中的重要地位。 倍他乐克缓释片 倍他乐克?缓释片在中国获批的适应症： 高血压 心绞痛 伴左室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭 88 2005 1. 李军, 等.中南药学. ): 571-3. 2. 倍他乐克?缓释片说明书. 倍他乐克?缓释片较平片的结构变化 采用琥珀酸盐替代酒石酸盐，有效延缓溶解速度 37℃ 为获得缓慢而持久释放美托洛尔的目的，缓释片采用了琥珀酸盐 替代平片的酒石酸盐，使其在37 ℃水中的溶解度(270 mg/ml)显 著低于后者(>700 mg/ml)，从而有效延缓了溶解速度。 > 溶解度( mg/ml) 1. Sandberg Clin Pharmacol. -S16. 倍他乐克?缓释片较平片的剂型变化 革命性制药工艺—— 多单位微囊系统 倍他乐克?缓释片独一无二的控释缓释技术 前20h恒速释放 药物释放更稳定 CR/ZOK——ZERO ORDER KINETIC 零级释放动力学 作用的持续时间长：高原平台效应 ? 在20h内，恒速释放：控释片 ? 在24h内，先恒速后缓慢释放：控释缓释片 琥珀酸美托洛尔说明书 餐时 空腹 血药浓度(nmol/L) 20 40 4 8 12 给药后时间（小时） 16 20 24 对12名健康志愿者在餐时（标准的早餐）或空腹时给予单剂倍他乐克缓释片50mg ，结果显示，两者的血药浓度变化相似。 倍他乐克?缓释片药物释放不受进食影响 100 80 60 注：酒石酸美托洛尔应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%2 琥珀酸美托洛尔同时摄入食物不影响其生物利用度3